CBD ve 5-HT1A
Serotonin reseptörü · hücre zarında.
Serotonin reseptörü · hücre zarında. Bu hedefin vücuttaki yeri, CBD ile ilgili laboratuvar bulguları, kanıtın gücü ve molekül yapısı, kaynaklarıyla.
CBD'nin diğer hedefleriYapı: PDB 7E2YSon güncelleme:
Bu sayfada neler var?
Etkileşimli 3B · gerçek anatomi ve gerçek veri
Kannabinoid reseptörleri vücudunuzun neresinde?
Yaklaşık 1,4 MB indirilir.
Bölgeler
Nasıl okunur? Bir bölge seçin ya da haritada parlayan noktaya dokunun.
- Dolu ışık CB1, halka CB2 reseptörü. Her bölgenin kendi rengi var; renk yalnız bölgeyi ayırt ettirir.
- Işığın gücü, insan dokusunda ölçülen reseptör geni düzeyidir (Human Protein Atlas). Karaciğerin noktası bu yüzden sönük: sağlıklı karaciğerde reseptör az.
- Yukarıdaki katman seçiciyle başka reseptörleri, endokannabinoidleri yapan ve yıkan enzimleri, CBD ile THC'yi yıkan karaciğer enzimlerini de görebilirsiniz.
- Her bilginin yanında kaynağı ve kanıt türü (insan, hayvan, hücre) yazar. Anlatım düzeyini yukarıdan değiştirebilirsiniz.
- Sürükleyerek döndürün. Yakınlaşmak için + ve − düğmeleri; bilgisayarda Ctrl ya da ⌘ ile tekerlek, telefonda iki parmak.
Nerede, ne iş görür?
5-HT1A, serotoninin bağlandığı reseptörlerden biridir. Hücre zarında durur; serotonin bağlanınca hücreyi yavaşlatan (ketleyen) bir G proteinini çalıştırır. İnsan beyninde en yoğun bulunduğu yerler hipokampus, rafe çekirdekleri ve beyin kabuğudur. Hall 1997İnsan dokusu
CBD ile ilgili bulgular
Laboratuvarda CBD, insan 5-HT1A reseptörü aktarılmış hücrelerde reseptöre bağlandı ve onu çalıştırdı; yazarlar "orta afiniteli bir agonist" dedi. İnsan beyin dokusundan hazırlanan zarlarda ise etkileşim çok zayıftı: 10 µM'ye kadar etki görülmedi, 100 µM'de reseptörün kendiliğinden etkinliği azaldı. Sıçanlarda CBD'nin bazı davranış etkileri 5-HT1A'yı engelleyen bir maddeyle ortadan kalktı. Russo 2005Hücre / laboratuvarMartínez-Aguirre 2020İnsan dokusuResstel 2009Hayvan
Öğrenci düzeyi: deneyler ve sayılar
Russo 2005: klonlanmış insan 5-HT1A taşıyan CHO hücrelerinde CBD agonist [3H]8-OH-DPAT'ı yoğunluğa bağlı yerinden etti (THC aynı aralıkta etmedi), [35S]GTPγS bağlanmasını serotonin gibi artırdı ve cAMP'yi düşürdü. Martínez-Aguirre 2020: otopsi ve epilepsi ameliyatı örneklerinden hipokampus ve temporal neokorteks zarları; pKi 4,29–4,74; 1 pM–10 µM arasında [35S]GTPγS değişmedi, 100 µM'de Gi/o'nun konstitütif etkinliği %24–40 azaldı ve WAY-100635 bunu kısmen geri çevirdi (yüksek yoğunlukta ters agonist). Sıçanda akut stres modelinde CBD'nin etkisini WAY100635 engelledi. Russo 2005Hücre / laboratuvarMartínez-Aguirre 2020İnsan dokusuResstel 2009Hayvan
Uzman düzeyi: yöntem notları
Yöntem notu
Russo 2005: özette sayısal Ki ya da EC50 yok; klonlanmış sıçan 5-HT2A'da CBD daha az etkin. Martínez-Aguirre 2020: n = 11 otopsi, n = 11 ilaca dirençli mezyal temporal lob epilepsisi; PubMed'de MeSH yok, tür yöntemden. pKi 4,3–4,7 kabaca 20–50 µM'lik Ki'ye karşılık gelir (dönüştürme bizim). Russo 2005Hücre / laboratuvarMartínez-Aguirre 2020İnsan dokusu
Hayvan: Resstel 2009 (Wistar sıçan, akut sıkıştırma stresi; WAY100635 CBD'nin kalp-damar ve kaygı benzeri yanıt üzerindeki etkisini engelledi). Rock 2012 (sıçan ve Suncus murinus; dorsal rafede 5-HT1A otoreseptörleri üzerinden dolaylı agonizm). İnsanda böyle bir engelleme deneyi bulunmadı. Hall 1997: ölüm sonrası insan beyni, [3H]WAY-100635 otoradyografisi. Resstel 2009HayvanRock 2012HayvanHall 1997İnsan dokusu
Yapı: Serotonin bağlı 5-HT1A–Gi kompleksi, kriyo-EM 3,0 Å. CBD bağlı yapı yok. Reseptör yapıyı sabitlemek için bir bakteri proteiniyle (BRIL) kaynaştırılmış. Xu 2021Molekül yapısı (laboratuvar)PDB 7E2YMolekül yapısı (laboratuvar) RCSB PDB 7E2Y
Laboratuvar yoğunluklarının kanda ölçülen düzeyle karşılaştırması ve CBD'nin öteki hedefleri: CBD'nin diğer hedefleri.
Kimlik ve atıf
- Protein
- 5-hydroxytryptamine receptor 1A (gen HTR1A, insan; UniProt P08908)
- Yapı
- RCSB PDB 7E2Y: Serotonin bağlı 5-HT1A–Gi kompleksi, kriyo-EM 3,0 Å. CBD bağlı yapı yok. Reseptör yapıyı sabitlemek için bir bakteri proteiniyle (BRIL) kaynaştırılmış.
Nasıl atıf yapılır: cbd.com.tr Editörlüğü. CBD ve 5-HT1A. Endokannabinoid sistem 3B haritası, cbd.com.tr. Son güncelleme 24 Ekim 2026. https://cbd.com.tr/kullanim-rehberi/endokannabinoid-sistem-haritasi/hedefler/5ht1a/
Protein yapısı RCSB PDB (CC0 1.0). Harita, metin ve indirilen görüntüler CC BY-SA 4.0. Bağımsız uzman incelemesi henüz yapılmadı. Bütün lisanslar
Haritanın öteki sayfaları
Genel bakış: endokannabinoid sistem nedir, sinapstaki geri bildirim freni, CBD'nin hedefleri, ders modu, veri ve lisanslar.
Kaynaklar
7 kaynağı göster
- Hall H, Lundkvist C, Halldin C ve ark. Autoradiographic localization of 5-HT1A receptors in the post-mortem human brain using [3H]WAY-100635 and [11C]WAY-100635. Brain Res. 1997;745(1-2):96-108. PMID 9037397 · doi:10.1016/s0006-8993(96)01131-6 İnsan dokusu
- Russo EB, Burnett A, Hall B, Parker KK. Agonistic properties of cannabidiol at 5-HT1a receptors. Neurochem Res. 2005;30(8):1037-43. PMID 16258853 · doi:10.1007/s11064-005-6978-1 Hücre / laboratuvar
- Martínez-Aguirre C, Carmona-Cruz F, Velasco AL ve ark. Cannabidiol Acts at 5-HT1A Receptors in the Human Brain: Relevance for Treating Temporal Lobe Epilepsy. Front Behav Neurosci. 2020;14:611278. PMID 33384591 · doi:10.3389/fnbeh.2020.611278 İnsan dokusu
- Resstel LB, Tavares RF, Lisboa SF ve ark. 5-HT1A receptors are involved in the cannabidiol-induced attenuation of behavioural and cardiovascular responses to acute restraint stress in rats. Br J Pharmacol. 2009;156(1):181-8. PMID 19133999 · doi:10.1111/j.1476-5381.2008.00046.x Hayvan
- Rock EM, Bolognini D, Limebeer CL ve ark. Cannabidiol, a non-psychotropic component of cannabis, attenuates vomiting and nausea-like behaviour via indirect agonism of 5-HT1A somatodendritic autoreceptors in the dorsal raphe nucleus. Br J Pharmacol. 2012;165(8):2620-34. PMID 21827451 · doi:10.1111/j.1476-5381.2011.01621.x Hayvan
- Xu P, Huang S, Zhang H ve ark. Structural insights into the lipid and ligand regulation of serotonin receptors. Nature. 2021;592(7854):469-473. PMID 33762731 · doi:10.1038/s41586-021-03376-8 Molekül yapısı (laboratuvar)
- RCSB Protein Data Bank, girdi 7E2Y: Serotonin-bound serotonin 1A (5-HT1A) receptor-Gi protein complex (kriyo-EM, 3,0 Å; bağlı SRO = serotonin, J40 = fosfatidilinozitol türevi, CLR = kolesterol). doi:10.2210/pdb7E2Y/pdb. PDB verisi CC0 1.0. · doi:10.2210/pdb7E2Y/pdb Molekül yapısı (laboratuvar)